Onglyza, che contiene il principio attivo Saxagliptin, è un medicinale antidiabetico indicato, in associazione a dieta ed esercizio fisico, per il trattamento degli adulti con diabete di tipo 2 ai fini del controllo del livello di glicemia.
È usato in monoterapia nei pazienti che non possono assumere Metformina o come terapia aggiuntiva in associazione ad altri medicinali antidiabetici, compresa l’Insulina.
Onglyza è disponibile in compresse ( da 2,5 e 5 mg ). La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno. La dose di Onglyza deve essere ridotta a 2,5 mg una volta al giorno in pazienti con problemi renali moderati o gravi.
Se Onglyza è assunto con una sulfonilurea ( un medicinale che stimola la produzione di Insulina da parte dell’organismo ) o con Insulina, può essere necessario ridurre la dose di queste ultime per evitare l’ipoglicemia.
Nel diabete di tipo 2 il pancreas non produce abbastanza Insulina per controllare il livello di glicemia o l’organismo non è in grado di utilizzare in modo efficace la stessa Insulina. Ne conseguono alti livelli di glucosio nel sangue.
Il principio attivo di Onglyza, Saxagliptin, è un inibitore della dipeptidil-peptidasi 4 ( DPP-4 ) e agisce bloccando la degradazione nell’organismo delle incretine, ormoni che vengono rilasciati dopo un pasto e stimolano la produzione di Insulina da parte del pancreas. Aumentando i livelli delle incretine nel sangue, Saxagliptin stimola il pancreas a produrre più Insulina quando i livelli di glicemia sono elevati.
Saxagliptin non agisce quando il glucosio nel sangue è basso. Saxagliptin riduce inoltre la quantità di glucosio prodotto dal fegato, aumentando i livelli di Insulina e diminuendo i livelli dell’ormone glucagone.
Insieme, questi processi riducono i livelli di glicemia e favoriscono il controllo del diabete di
tipo 2.
Saxagliptin, il principio attivo di Onglyza, ha mostrato una maggiore efficacia rispetto al placebo nel controllare il glucosio nel sangue in otto studi principali condotti su oltre
3 900 pazienti. In questi studi Saxagliptin è stato usato come terapia aggiuntiva in associazione ad altri medicinali antidiabetici nei pazienti che non avevano risposto a un procedente trattamento. La misura principale dell’efficacia era la riduzione dei livelli ematici di una sostanza denominata emoglobina glicosilata ( HbA1c; emoglobina glicata ) dopo 24 settimane di trattamento, da cui si ottiene un’indicazione del grado di controllo del glucosio nel sangue. I risultati hanno evidenziato quanto segue:
- in 743 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con Metformina in monoterapia, i livelli di emoglobina glicosilata sono diminuiti di circa 0,7 punti percentuali ( da circa 8,1% a circa 7,4% ) nei pazienti che avevano aggiunto Saxagliptin, a fronte di un aumento di circa 0,1 punti percentuali nei pazienti che avevano aggiunto placebo;
- in 768 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con una sulfonilurea, i livelli di emoglobina glicosilata sono diminuiti di circa 0,6 punti percentuali nei pazienti che avevano aggiunto Aaxagliptin, a fronte di un aumento di circa 0,1 punti percentuali in pazienti che avevano aggiunto placebo;
- in 565 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con tiazolidinedione ( medicinali antidiabetici quali Pioglitazone e Rosiglitazone ), i livelli di emoglobina glicata sono diminuiti di circa 0,9 punti percentuali nei pazienti che avevano aggiunto Saxagliptin, a fronte di una riduzione di circa 0,3 punti percentuali in pazienti che avevano aggiunto placebo;
- in 457 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con Insulina ( con o senza Metformina ), i livelli di emoglobina glicosilata sono diminuiti di circa 0,7 punti percentuali nei pazienti che avevano aggiunto Saxagliptin, a fronte di una riduzione di circa 0,3 punti percentuali nei pazienti che avevano aggiunto placebo;
- in 257 pazienti che avevano assunto Saxagliptin con Metformina e una sulfonilurea, i livelli di emoglobina glicosilata sono diminuiti di circa 0,7 punti percentuali, a fronte di una riduzione di 0,1 punti percentuali nei pazienti che avevano assunto placebo in sostituzione di Saxagliptin;
- in 534 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con Metformina in monoterapia, l’aggiunta di Aaxagliptin aveva ridotto i livelli di emoglobina glicata di circa 0,9 punti percentuali, mentre l’aggiunta di Saxagliptin e Dapagliflozin aveva ridotto i livelli di emoglobina glicata di 1,5 punti percentuali. L’aggiunta di Dapagliflozin a Metformina aveva ridotto i livelli di emoglobina glicosilata di 1,2 punti percentuali. All’inizio dello studio i livelli di emoglobina glicosilata si aggiravano in media intorno al 9%.
- In 315 pazienti non-controllati in modo soddisfacente con Metformina e Dapagliflozin, l’aggiunta di Saxagliptin al trattamento con Dapagliflozin e Metformina aveva ridotto i livelli di emoglobina glicosilata di 0,5 punti percentuali, a fronte di una riduzione di 0,2 punti percentuali quando il placebo veniva aggiunto a Dapagliflozin e Metformina. All’inizio dello studio i livelli di emoglobina glicosilata si aggiravano intorno all’8%.
- In 320 pazienti non-controllati con Metformina e Saxagliptin, l’aggiunta di Dapagliflozin a
Saxagliptin e Metformina aveva ridotto i livelli di emoglobina glicosilata di 0,8 punti percentuali, a fronte di una riduzione di 0,1 punti percentuali quando il placebo veniva aggiunto a Saxagliptin e Metformina.
La somministrazione di Saxagliptin in monoterapia si è rivelata più efficace del placebo nel controllo della glicemia anche in quattro studi: nei pazienti trattati con Saxagliptin, i livelli di emoglobina glicosilata erano diminuiti di circa 0,5 punti percentuali in più rispetto ai pazienti che avevano assunto placebo.
Un ulteriore studio ha confrontato Saxagliptin e Metformina nei pazienti non-sottoposti a precedenti terapie con antidiabetici. Tuttavia, i risultati non sono stati considerati rilevanti da un punto di vista clinico e la Società produttrice ha ritirato la domanda di autorizzazione per l’utilizzo di Saxagliptin come medicinale di associazione iniziale in pazienti mai trattati in precedenza.
Gli effetti indesiderati più comuni di Onglyza ( osservati in più di 5 pazienti su 100 ) sono infezione delle vie respiratorie superiori ( infezione del naso e della gola ), infezione delle vie urinarie e cefalea.
Onglyza non deve essere utilizzato nelle persone ipersensibili ( allergiche ) a Saxagliptin, a uno qualsiasi degli altri ingredienti o che in precedenza hanno avuto una reazione allergica grave all’inibitore DPP-4.
Onglyza ha mostrato di essere efficace nel controllare i livelli di glicemia sia in monoterapia sia come terapia aggiuntiva in associazione ad altri farmaci antidiabetici. Quanto alla sicurezza, Onglyza è generalmente ben tollerato.
L’Agenzia europea per i medicinali, EMA, ha pertanto deciso che i benefici di Onglyza sono superiori ai rischi. ( Xagena2017 )
Fonte: EMA, 2017
Endo2017 Farma2017
