Mysimba è un medicinale indicato, in aggiunta alla dieta e all'attività fisica, per promuovere la gestione del peso corporeo in pazienti adulti: obesi ( con un indice di massa corporea [ BMI ] di 30 o più ); in sovrappeso (IMC compreso tra 27 e 30) e con complicanze correlate al peso quali diabete mellito, livelli anormalmente alti di grassi nel sangue o ipertensione arteriosa.
L'indice BMI è un parametro che fornisce informazioni sul peso corporeo in relazione all'altezza.
Mysimba contiene i principi attivi Naltrexone e Bupropione, che sono autorizzati singolarmente nell'Unione Europea per altri usi.
Mysimba è disponibile sotto forma di compresse a rilascio prolungato contenenti 7.2 mg di Naltrexone e 78 mg di Bupropione e può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.
L'espressione a rilascio prolungato significa che Naltrexone e Bupropione vengono rilasciati dalla compressa lentamente, nell'arco di alcune ore.
Il trattamento con Mysimba inizia con l'assunzione di un'unica compressa al mattino. La dose è
gradualmente incrementata nel corso di 4 settimane fino a raggiungere la dose raccomandata di due compresse due volte al giorno, prese preferibilmente con il cibo.
La risposta al trattamento e la tollerabilità del medicinale devono essere monitorate periodicamente; nei pazienti che sviluppano taluni effetti indesiderati, come un aumento della pressione arteriosa, il trattamento deve essere interrotto.
Il trattamento con Mysimba deve inoltre essere interrotto se i pazienti non hanno perso almeno il 5% del peso corporeo iniziale dopo 4 mesi di terapia.
L'esatto meccanismo d'azione di Mysimba non è del tutto noto, ma i due principi attivi, Naltrexone e Bupropione, agiscono sulle aree cerebrali che regolano l'assunzione di cibo e l'equilibrio energetico, oltre a ridurre l'attività dei centri cerebrali che controllano la sensazione di piacere associata al consumo di cibo.
L'azione dei due principi attivi somministrati contemporaneamente determina una riduzione dell'appetito e della quantità di cibo consumato dai pazienti e ne aumenta il dispendio
energetico, aiutandoli ad aderire a una dieta ipocalorica e a perdere peso.
Gli effetti di Mysimba nel ridurre il peso corporeo sono stati dimostrati nell'ambito di 4 studi principali che hanno coinvolto circa 4 500 pazienti obesi o in sovrappeso, durante i quali Mysimba è stato confrontato con un placebo.
I partecipanti agli studi hanno assunto il medicinale nel quadro di un programma di controllo del peso, che prevedeva un ciclo di sedute e di consulenza in materia di dieta e attività fisica.
I principali parametri dell'efficacia erano la riduzione percentuale di peso corporeo nell'arco di 28 o 56 settimane di trattamento e il numero di pazienti che facevano registrare un calo ponderale pari ad almeno il 5%.
Gli studi tenevano conto, inoltre, del numero di pazienti che raggiungevano una perdita di peso maggiore, di almeno il 10%, e i risultati sono stati analizzati utilizzando vari metodi, in modo da prendere in considerazione il numero di pazienti che non portavano a termine gli studi (circa il 50% nel corso di 1 anno ).
In tre di questi studi il calo ponderale medio dei pazienti trattati con Mysimba era compreso tra il 3.7 e il 5.7 % rispetto all'1.3-1.9% osservato con il placebo.
La percentuale di pazienti trattati con Mysimba che hanno perso almeno il 5% del peso iniziale era compresa tra il 28 e il 42% rispetto al 12-14% dei pazienti trattati con placebo.
Circa il 13-22% dei soggetti trattati con Mysimba ha perso almeno il 10% del peso iniziale rispetto al 5-6% dei soggetti trattati con placebo.
Nell'altro studio, che prevedeva un ciclo di sedute più intenso, la perdita di peso complessiva è stata maggiore nel corso dello studio: l'8.1% con Mysimba e il 4.9% con placebo.
Il 46% e il 30% circa dei pazienti trattati con Mysimba hanno raggiunto, rispettivamente, una riduzione del peso del 5% e del 10% a confronto, rispettivamente, del 34% e del 17% dei soggetti trattati con placebo.
L'entità del miglioramento con Mysimba rispetto al placebo è stata simile con l'impiego di metodi di
analisi diversi, benché si siano osservati benefici più modesti con i metodi più conservativi ( che
escludevano ogni segno di miglioramento nei pazienti che non portavano a termine lo studio ).
L'efficacia del trattamento è risultata più marcata nei soggetti che hanno completato le 56 settimane di trattamento o che hanno perso almeno il 5% del peso corporeo originale nell'arco di 4 mesi.
Gli effetti indesiderati più comuni di Mysimba ( che possono riguardare più di 1 persona su 10 ) sono nausea, vomito e costipazione; altrettanto comuni ( osservati fino a 1 persona su 10 ) sono capogiri e bocca secca.
Mysimba non deve essere usato in taluni individui a elevato rischio di effetti indesiderati, tra cui i
pazienti con grave compromissione della funzione renale o epatica, i soggetti con ipertensione arteriosa non-controllata, i soggetti che hanno avuto convulsioni o affetti da disturbi psicologici o da un tumore al cervello, o gli individui che di recente hanno interrotto l'assunzione di sostanze alcoliche o di talune sostanze stupefacenti.
Il Comitato scientifico ( CHMP ) dell' EMA ( European Medicines Agency ) è stato del parere che l'efficacia del medicinale nel promuovere la perdita di peso, pur essendo limitata, sia sufficiente per essere considerata clinicamente significativa e che l'obbligo di rivalutare il trattamento dopo un ciclo di 4 mesi dovrebbe di per sé garantire che il medicinale continui a essere usato soltanto nei soggetti in cui si osservi un adeguato beneficio.
Quanto alla sicurezza, nonostante nutra preoccupazione per i possibili effetti a livello cardiocircolatorio ( esiti cardiovascolari ) e per un rischio leggermente accresciuto di
convulsioni, il CHMP ha ritenuto ampiamente gestibili gli effetti indesiderati più comuni, poiché i pazienti possono interrompere la terapia nell'eventualità in cui divengano fastidiosi.
I risultati intermedi di uno studio in corso sugli esiti cardiovascolari sono stati analizzati nel corso di una valutazione; nonostante ciò, il CHMP ha altresì raccomandato un monitoraggio costante degli effetti cardiovascolari del medicinale.
Alla luce degli elementi disponibili, il Comitato scientifico dell'EMA ha deciso che i benefici di Mysimba sono superiori ai rischi. ( Xagena2015 )
Fonte: EMA, 2015
Endo2015 Farma2015
