Landiololo ( Onoact ) è un bloccante beta-1 ad azione ultrabreve, somministrato per via endovenosa, con una emivita di eliminazione di 3-4 min, e una cardioselettività, in vitro, circa 8 volte maggiore rispetto al Esmololo ( Brevibloc ).
Il farmaco è approvato in Giappone per il trattamento delle tachiaritmie intraoperatorie e postoperatorie, ma nella pratica clinica viene anche impiegato per prevenire le tachiaritmie post-operatorie, come la fibrillazione atriale dopo bypass coronarico.
Studi controllati e randomizzati in pazienti sottoposti a chirurgia a cuore aperto hanno dimostrato che i vari dosaggi di Landiololo ( 0.0005-0.04 mg/kg/min ) [ 0.5-40 mcg/kg/min ] sono risultati più efficaci di Diltiazem nel convertire la fibrillazione atriale post-operatoria al normale ritmo sinusale durante le prime 8 ore dopo l'intervento, ed erano più efficaci del placebo ( oppure terapia senza Landiololo ) nel prevenire lo sviluppo di fibrillazione atriale durante la prima settimana dopo l'intervento chirurgico ( endpoint primario di efficacia ).
Nei pazienti sottoposti a procedure chirurgiche, il Landiololo 0.125 mg/kg/min per 1 min seguito da 0.04 mg/kg/min per 10 minuti è stato superiore al placebo nel migliorare la tachicardia intraoperatoria in studi randomizzati in doppio cieco.
Gli effetti benefici del Landiololo nella attenuazione degli eventi emodinamici avversi o altri cambiamenti che possono verificarsi durante gli interventi chirurgici o le procedure invasive ( ad esempio un intervento coronarico percutaneo; PCI ) sono stati dimostrati in un gran numero di studi randomizzati e controllati.
Ad esempio, diversi studi hanno dimostrato che il Landiololo ha attenuato l'aumento della frequenza cardiaca associata a intubazione tracheale, senza alterare la pressione arteriosa o altri parametri emodinamici.
Il Landiololo è risultato generalmente ben tollerato negli studi clinici, con un relativamente basso rischio di ipotensione e bradicardia, anche se il monitoraggio di routine della funzione cardiaca durante la somministrazione di Landiololo è importante.
In generale, gli eventi avversi come la riduzione della pressione sanguigna si risolvono rapidamente dopo la sospensione del Landiololo. Per il fatto di essere un bloccante beta-1 ad azione ultra-rapida con precoce insorgenza d'azione ed effetti facilmente titolabili e rapidamente reversibili, il Landiololo rappresenta un agente terapeutico importante nella gestione delle tachiaritmie in ambito intraoperatorio e postoperatorio. ( Xagena2013 )
Plosker GL, Drugs 2013; Epub ahead of print
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