Janssen Pharmaceuticals ha annunciato che la FDA ( Food and Drug Administration ) ha approvato Invokana ( Canagliflozin ) per il trattamento dei pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2.
Invokana appartiene alla classe di farmaci denominata inibitori del co-trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 ( SGLT2 ); è assunto per os una volta al giorno, e oltre a controllare la glicemia riduce anche il peso corporeo e la pressione arteriosa sistolica.
Canagliflozin agisce riducendo il glucosio nel sangue agendo sui reni come glucoretico, aumentando la perdita di glucosio nelle urine.
I reni hanno un ruolo importante riguardo al bilanciamento del glucosio nel sangue. Un vettore importante responsabile del riassorbimento del glucosio è rappresentato dal co-trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 ( SGLT2 ).
Canagliflozin inibisce selettivamente SGLT2, e di conseguenza promuove la perdita di glucosio nelle urine ed abbassa la glicemia negli adulti con diabete mellito di tipo 2.
Invokana è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete di tipo 2. Invokana è stato studiato come singolo agente ( monoterapia ), in combinazione con Metformina e in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti, tra cui Insulina, in pazienti che hanno necessità di un ulteriore controllo glicemico.
I risultati degli studi di fase 3 hanno mostrato che Invokana è generalmente ben tollerato. Gli eventi avversi più comuni osservati con Canagliflozin sono: infezioni genitali micotiche ( funghi ), infezioni del tratto urinario e poliuria. Questi eventi avversi sono generalmente di entità lieve-moderata e di rado hanno richiesto la sospensione del trattamento.
Nel complesso la percentuale di interruzione a causa di eventi avversi è stata del 4.3% per la dose iniziale di 100 mg di Invokana, 3.6% per Invokana 300 mg e del 3.1% rispetto al confronto attivo.
L’approvazione del nuovo farmaco si è basata su un programma clinico che ha arruolato 10.285 pazienti in 9 studi.
Le dosi da 100 e da 300 mg di Canagliflozin hanno migliorato il controllo glicemico e, nei pre-specificati endpoint secondari, sono state associate a una significativa riduzione del peso corporeo e della pressione arteriosa sistolica.
In due studi di confronto ( uno con Sitagliptin e l'altro con Glimepiride ), Canagliflozin al dosaggio di 300 mg ha prodotto una maggiore riduzione dei livelli di emoglobina glicosilata ( HbA1c ) e del peso corporeo, rispetto ai confronti.
Nei due studi, l'incidenza complessiva di eventi avversi è stata simile tra Canagliflozin e i farmaci di confronto.
Negli studi di Invokana in monoterapia o in combinazione con farmaci come Metformina o Metformina e Pioglitazone, l'incidenza di episodi di ipoglicemia è stata inferiore del 5% in tutti i gruppi ( Invokana 100 mg [ 3.8% ], Invokana 300 mg [4.3%], e placebo [2,2%]). Non sono stati effettuati studi clinici che hanno stabilito prove conclusive di riduzione del rischio macrovascolare con Invokana o qualsiasi altro farmaco antidiabetico.
I CDC ( Centers for Disease Control and Prevention ) stimano che quasi 26 milioni di cittadini statunitensi soffrano di diabete mellito; nel 90-95% dei casi si tratta di diabete mellito di tipo 2.
I dati nazionali degli Stati Uniti 2007-2010 mostrano che quasi la metà degli adulti con diabete di tipo 2 non ha raggiunto i livelli raccomandati di controllo del glucosio.
Circa il 60% dei pazienti statunitensi con diabete mellito di tipo 2 sono obesi, mentre un altro 30% è in sovrappeso. Nella maggior parte delle persone a rischio di diabete di tipo 2, l'obesità induce il corpo a resistere all'azione dell'insulina, e se le cellule beta del pancreas non producono abbastanza insulina, si ha come conseguenza iperglicemia e diabete di tipo 2.
Se non controllato, il diabete mellito di tipo 2 può portare a gravi complicanze; il miglioramento del controllo glicemico è stato dimostrato ridurre l'insorgenza e la progressione di queste complicanze.
Informazioni importanti su Invokana
Invokana può causare disidratazione in alcune persone. La disidratazione può manifestarsi con vertigini, capogiri, debolezza e svenimenti, soprattutto quando ci si alza in piedi ( ipotensione ortostatica ).
Il paziente può essere a più alto rischio di disidratazione, se: ha la pressione bassa, prende farmaci per abbassare la pressione del sangue ( tra cui i diuretici ), segue una dieta a basso contenuto di sodio, ha problemi ai reni, ha un’età di 65 anni o superiore
Le donne che assumono Invokana possono avere infezioni vaginali da lievito, i cui sintomi sono: odore vaginale, perdite vaginali bianche o giallastre, prurito vaginale.
I pazienti maschi che assumono Invokana possono sviluppare una infezione della pelle attorno al pene ( balanite o balanopostite ) da lievito.
Altri sintomi di infezione del pene da lievito sono: arrossamento, prurito, o gonfiore del pene, eruzione cutanea del pene, perdite biancastre, grumose o giallastre dalla pelle colpita o dal prepuzio, dolore attorno al pene.
Invokana è controindicato nelle persone con allergia verso Canagliflozin o uno qualsiasi degli eccipienti. I sintomi della reazione allergica a Invokana possono includere: rash cutaneo; orticaria, gonfiore del viso, labbra, lingua e gola con possibile difficoltà a respirare o a deglutire, gravi problemi renali.
Invokana può influenzare l’effetto di altri farmaci, e altri medicinali possono influenzare l’attività di Invokana, soprattutto se il paziente assume: diuretici, Rifampicina ( trattare o prevenire la tubercolosi ), Fenitoina o Fenobarbitale ( controllare le crisi epilettiche ), Ritonavir ( Norvir, Kaletra, Lopinavir ) ( trattare la infezione da HIV ), Digossina ( Lanoxin ) (trattare problemi cardiaci )
Invokana può causare gravi effetti indesiderati, tra cui: problemi renali, iperkaliemia, ipoglicemia.
Invokana associato a un altro medicinale che può causare bassi valori di glicemia, come ad esempio una sulfonilurea o Insulina, può aumentare lo stato ipoglicemico. Può essere necessario diminuire la dose di sulfonilurea o di Insulina se il paziente sta assumendo Invokana. Segni e sintomi di bassi livelli di glucosio nel sangue comprendono: mal di testa, sonnolenza, debolezza, vertigini, confusione, irritabilità, senso di fame, tachicardia, sudorazione, agitazione o tensione nervosa, grave reazione allergica.
Gli effetti indesiderati più comuni riscontrati durante trattamento con Invokana comprendono: infezioni vaginali e infezioni del pene da lievito, infezioni del tratto urinario, cambiamenti nella minzione tra cui necessità urgente di urinare. ( Xagena2013 )
Fonte: Janssen Pharmaceuticals, 2013
Endo2013 Farma2013
