Ulipristal acetato, il principio attivo di ellaOne, è un modulatore selettivo sintetico del recettore del progesterone, attivo per via orale, che agisce legandosi con grande affinità al recettore umano del progesterone.
Quando viene usato per la contraccezione di emergenza, il meccanismo d'azione consiste nell'inibire o ritardare l'ovulazione mediante la soppressione della salita di ormone luteinizzante ( LH ).
Dati farmacodinamici hanno mostrato che, anche se assunto immediatamente prima del momento in cui è prevista l'ovulazione ( quando LH ha già iniziato ad aumentare ), Ulipristal acetato è in grado di posticipare la rottura follicolare per almeno 5 giorni nel 78.6% dei casi ( p inferiore a 0.005 vs Levonorgestrel e vs placebo ).
Ulipristal acetato manifesta anche grande affinità per il recettore dei glucocorticoidi, ed effetti antiglucocorticoidi sono stati registrati negli animali, in vivo.
Tuttavia, tali effetti non sono stati osservati nell'uomo, anche dopo ripetute somministrazioni, alla dose giornaliera di 10 mg.
Ulipristal acetato presenta minima affinità per il recettore degli androgeni e nessuna affinità per i recettori umani degli estrogeni o dei mineralcorticoidi.
I risultati ottenuti da due studi clinici indipendenti, randomizzati, controllati su donne che si erano presentate per ricevere una contraccezione d'emergenza tra 0 e 72 ore dopo un rapporto sessuale non-protetto o il fallimento di altri mezzi contraccettivi, hanno mostrato che l'efficacia di Ulipristal acetato non è inferiore a quella di Levonorgestrel.
Quando i dati dei due studi sono stati combinati con metodo meta-analitico, con Ulipristal acetato il rischio di gravidanza è stato significativamente ridotto rispetto a Levonorgestrel ( p=0.046 ).
Due studi hanno fornito dati sull'efficacia di ellaOne somministrata fino a 120 ore dopo un rapporto sessuale non-protetto.
In uno studio clinico in aperto su donne che si erano presentate per ricevere la contraccezione d'emergenza e alle quali è stato somministrato Ulipristal acetato tra 48 e 120 ore dopo un rapporto sessuale non-protetto, si è osservato un tasso di gravidanza del 2.1% ( 26/1241 ).
In aggiunta, il secondo studio comparativo sopraindicato ha fornito anche dati relativi a 100 donne trattate con Ulipristal acetato da 72 a 120 ore dopo un rapporto sessuale non-protetto, nelle quali non sono state riscontrate gravidanze.
Dati limitati e non-conclusivi dalle sperimentazioni cliniche hanno indicato la possibile tendenza a un calo dell'efficacia contraccettiva di Ulipristal acetato in donne con peso corporeo o indice BMI elevato.
Effetti indesiderati comuni ( che possono riguardare fino a 1 persona su 10 ) con ellaOne sono: nausea, dolore addominale o fastidio, vomito, mestruazioni dolorose, dolore pelvico, dolore mammario, cefalea, capogiri, sbalzi d'umore, dolori muscolari, lombalgia, stanchezza. ( Xagena2020 )
Fonte: Scheda tecnica di ellaOne, 2020
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