Caprelsa è un farmaco che contiene il principio attivo Vandetanib, che trova indicazione nel trattamento del carcinoma midollare della tiroide, un tipo di cancro che interessa la ghiandola tiroidea che ha origine nelle cellule che producono l’ormone calcitonina. Viene utilizzato quando la malattia è aggressiva e causa sintomi, quando il cancro non può essere rimosso chirurgicamente ed è progredito oppure si è diffuso in altre parti del corpo.
Caprelsa è disponibile in compresse ( 100 mg e 300 mg ).
Il trattamento deve essere instaurato e tenuto sotto controllo da un medico che abbia esperienza nel trattamento del carcinoma midollare della tiroide, usando farmaci anticancro e valutando gli elettrocardiogrammi ( ECG ).
Il dosaggio raccomandato è di 300 mg una volta al giorno, assunto all’incirca alla stessa ora ogni giorno. I pazienti che hanno difficoltà ad ingoiare le compresse possono scioglierle in acqua naturale ( non deve essere usato alcun altro liquido ).
L’intervallo QTc del paziente e alcuni valori ematici devono essere valutati prima dell’instaurazione del trattamento e monitorati per tutta la sua durata. Il medico deve interrompere il trattamento quando l’intervallo QTc raggiunge o supera i 500 millisecondi o se il paziente riscontra gravi effetti collaterali, fino a quando non viene riscontrato un miglioramento. Successivamente il trattamento può essere instaurato di nuovo ad un dosaggio inferiore.
I benefici di Caprelsa potrebbero essere inferiori per pazienti che non presentano una mutazione in un gene chiamato gene riarrangiato durante la transfezione ( RET ), oppure in cui non è nota, e di ciò si deve tener conto nella decisione dell’instaurazione del trattamento. A tal fine, viene raccomandato di eseguire un test dello stato della mutazione RET prima di instaurare il trattamento con Caprelsa.
Il principio attivo in Caprelsa, il Vandetanib, è un inibitore della proteina tirosin-chinasi. Ciò significa che blocca l’attività di enzimi noti come tirosin-chinasi. Questo enzimi si possono trovare in certi recettori ( come recettori di VEGF, EGF e RET ) sulla superficie delle cellule tumorali laddove attivano diversi processi tra cui la divisione cellulare e la formazione di nuovi vasi sanguigni. Bloccando l’attività dei recettori di VEGF il farmaco riduce l’apporto di sangue alle cellule tumorali, rallentando la crescita del cancro. Attraverso il blocco dell’attività dei recettori di EGF, le cellule tumorali non ricevono più i messaggi necessari alla loro crescita e moltiplicazione. Il Vandetanib inoltre blocca l’attività dei recettori di RET che svolgono un ruolo nella crescita delle cellule del carcinoma midollare della tiroide.
Caprelsa è stato confrontato con placebo in molti studi che hanno coinvolto 331 pazienti affetti da cancro alla tiroide che non poteva essere rimosso chirurgicamente o che si era diffuso in altre parti del corpo. Le misura principale dell’efficacia è stata la sopravvivenza senza progressione.
Caprelsa è stato più efficace del placebo nel prolungare la sopravvivenza senza progressione. In media, i pazienti che avevano assunto Caprelsa sono vissuti per 30.5 mesi senza che la malattia peggiorasse rispetto ai 19.3 mesi dei pazienti che avevano assunto il placebo.
Gli effetti indesiderati più comuni di Caprelsa sono diarrea, eruzioni cutanee, nausea, ipertensione e cefalea.
Caprelsa non deve essere somministrato a soggetti che potrebbero essere ipersensibili ( allergici ) al Vandetanib o a uno qualsiasi degli altri ingredienti. Non deve essere usato in soggetti con un problema cardiaco chiamato sindrome congenita del QTc lungo o che presentano un intervallo QTc di oltre 480 millisecondi. Non deve essere usato in donne che allattano al seno. Caprelsa non deve essere usato nei pazienti che assumono certi altri farmaci che possono prolungare l’intervallo QTc.
Il CHMP è giunto alla conclusione che Caprelsa ha dimostrato di essere efficace nel trattamento del carcinoma midollare della tiroide sebbene ci fossero incertezze sul livello dei benefici in pazienti il cui stato di mutazione RET è negativo oppure non noto. Il Comitato ha preso nota del potenziale rischio di prolungamento dell'intervallo QTc e sono state introdotte misure per ridurre al minimo tale rischio.
Caprelsa ha ottenuto una approvazione condizionata. Ciò significa che sono attese ulteriori informazioni sul medicinale, in particolare sul livello dei benefici in pazienti che non presentano la mutazione RET.
La società che commercializza Caprelsa porterà avanti uno studio su pazienti affetti da carcinoma midollare della tiroide per confrontare gli effetti di Caprelsa in pazienti con e senza mutazione RET. ( Xagena2012 )
Fonte: EMA, 2012
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