Afinitor, il cui principio attivo è Everolimus, trova indicazione nel trattamento di pazienti con carcinoma renale avanzato. Il farmaco viene usato quando il tumore è peggiorato durante o dopo trattamento con terapia mirata contro il fattore di crescita endoteliale vascolare ( VEGF ).
VGEF è una proteina che stimola la formazione dei vasi sanguigni.
Poiché il numero di pazienti affetti da carcinoma renale è basso, la malattia è considerata rara e Afinitor è stato designato come farmaco orfano ( ossia medicinale usato nelle malattie rare ).
Afinitor è disponibile in compresse oblunghe di colore giallo pallido ( 5 e 10 mg ).
La dose raccomandata di Afinitor è di 10 mg una volta al giorno. Il trattamento deve proseguire sino a quando il paziente ne trae beneficio o fino a quando non insorgono effetti indesiderati inaccettabili. Il medico può ridurre la dose o sospendere il trattamento per un breve periodo se il paziente presenta effetti indesiderati gravi o intollerabili.
Le compresse devono essere ingoiate intere alla stessa ora ogni giorno e non devono essere masticate o frantumate. Devono essere assunte regolarmente a stomaco pieno o vuoto.
Il principio attivo contenuto in Afinitor, Everolimus, agisce inibendo una particolare proteina detta bersaglio della Rapamicina specifico per i mammiferi ( mTOR ). Una volta all’interno dell’organismo, Everolimus si lega a una proteina presente nelle cellule e produce un complesso che poi blocca mTOR. Poiché mTOR è coinvolto nel controllo della divisione cellulare e nella crescita dei vasi sanguigni, Afinitor previene la divisione delle cellule cancerose e riduce il loro apporto sanguigno. Ciò rallenta la crescita e la diffusione del carcinoma renale.
Afinitor è stato comparato con un placebo in uno studio principale cui hanno partecipato 416 pazienti affetti da carcinoma renale avanzato che avevano subito un peggioramento entro sei mesi dalla sospensione del trattamento con medicinali che miravano il VGEF ( Sunitib, Sorafenib o entrambi ). Tutti i pazienti hanno anche ricevuto le migliori terapie integrative ( qualsiasi medicinale o tecnica volta ad aiutare i pazienti, ma non altri medicinali antitumorali ). La misura principale dell’efficacia era costituita dal tempo di sopravvivenza senza peggioramento della malattia.
Afinitor si è rivelato più efficace del placebo nel trattamento di pazienti affetti da carcinoma renale avanzato. I pazienti che hanno assunto Afinitor hanno vissuto in media 4,9 mesi senza peggioramento della malattia, rispetto agli 1,9 mesi per i pazienti trattati con placebo.
Gli effetti indesiderati più comuni registrati con Afinitor ( osservati in più di 1 paziente su 10 ) sono infezioni, livelli bassi di linfociti e neutrofili, emoglobina e piastrine, livelli aumentati di glucosio, colesterolo e trigliceridi e fosfato, perdita dell’appetito, gusto anormale, polmonite, dispnea ( difficoltà respiratorie ), epistassi ( perdita di sangue dal naso ), tosse, stomatite ( infiammazione delle muscose che ricoprono la bocca ), diarrea, infiammazione delle mucose ( infiammazione delle superfici umide del corpo ), vomito, nausea, aumento dei livelli di alanina amminotransferasi e aspartato amminotransferasi ( enzimi del fegato ), eruzioni cutanee, secchezza della pelle, prurito, aumento dei livelli di creatinina ( prodotto di degradazione del metabolismo muscolare ), affaticamento, astenia ( debolezza ) ed edema periferico ( gonfiore delle braccia e gambe ).
Afinitor non deve essere somministrato a persone che potrebbero essere ipersensibili ( allergiche ) a Everolimus o ad altri derivati della Rapamicina ( sostanze con struttura analoga a Everolimus ) o a uno qualsiasi degli altri ingredienti.
Il Comitato per i medicinali per uso umano ( CHMP ) ha giudicato i benefici di Afinitor maggiori rispetto ai suoi rischi per il trattamento di pazienti affetti da carcinoma renale avanzato la cui malattia progredisce ulteriormente dopo trattamento con terapia mirata alla VEGF. ( Xagena2009 )
Fonte: EMEA, 2009
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